大连联合用药,新的选择
联合用药,新的选择
PPI不同程度抑制氯吡格雷的代谢
氯吡格雷是常见的抗血小板药物,本身并不具有抗血小板活性,而是在肝脏内通过CYP450酶系催化作用,氧化水解成活性代谢产物,产生抗血小板作用。PPI在肝脏中的氧化代谢也是由CYP450酶系催化完成。由于二者代谢都通过CYP2C19酶,理论上同时使用氯吡格雷和PPI会产生竞争性抑制。不同PPI对氯吡格雷作用的抑制强度不同,受CYP2C19基因多态性、其他药物抑制或诱导、肝肾功能情况等多因素影响。
雷贝拉唑联用氯吡格雷,不影响氯吡格雷代谢
近期发表在Eur J Clin Pharmacol杂志上的一项开放、2期交叉临床试验系统地研究了雷贝拉唑对氯吡格雷的抗血小板作用是否会产生影响,同时考察CYP2C19基因多态性对雷贝拉唑和氯吡格雷代谢的影响。
研究结果表明:
?单用氯吡格雷与同时服用两种药物(雷贝拉唑+氯吡格雷),两组在ADP诱导血小板聚集作用无显著差异;
?氯吡格雷联用雷贝拉唑,两者代谢互不影响;
?氯吡格雷联用雷贝拉唑,药代动力学参数无显著性差异,见表1。
表1 氯吡格雷、氯吡格雷羧酸代谢物、雷贝拉唑药代动力学参数。
1、单独服用1种药物;2、同时服用两种药物
注射用雷贝拉唑钠非酶代谢,合并用药安心之选
雷贝拉唑主要经过非酶代谢途径,受到CYP450(细胞色素P450酶系)个体差异的影响最小,药物间相互作用最少。本研究证实同时服用雷贝拉唑与氯吡格雷,并不影响氯吡格雷的抗血小板聚集作用,从而降低心血管事件发生的风险。
江苏奥赛康药业股份有限公司于2014年12月成功研发成功并上市具有非酶途径代谢的质子泵抑制剂—注射用雷贝拉唑钠,注射用雷贝拉唑钠具有起效迅速、减少胃肠道黏膜刺激性和避免口服剂型的首过效应等特点。注射用雷贝拉唑钠独特的非酶代谢途径,为高血栓风险患者联合用药提供了新的选择。
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肖祥斌 胃肠科主任医师
→ 咨询给胃炎患者的几点意见:胃炎一般分为内痔、外痔和混合痔三种,而内痔又有一、二、三、四度之分,选择治疗方法必须根据患痔类型、轻重程度具体决定。如对症状较轻的一度、二度内痔可以选择药物治疗,而对早期血栓性外痔来说,手术治疗效果要比用药好。
程芳 女性胃肠主任
→ 咨询给胃炎患者的几点意见:注意饮食,忌酒和辛辣刺激食物,增加纤维性食物,多摄入果蔬、多饮水,改变不良的排便习惯,保持大便通畅,必要时服用缓泻剂,便后清洗肛门。对于脱垂型痔,注意用手轻轻托回痔块,阻止再脱出。避免久坐久立,进行适当运动。
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