大连快速抑酸的PPI新选择——注射用雷贝拉唑钠
快速抑酸的PPI新选择——注射用雷贝拉唑钠
注射用雷贝拉唑钠（奥加明，江苏奥赛康药业股份有限公司开发）作为PPI静脉给药的一种选择，临床主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征等适应证，疗效确切，安全性高。
雷贝拉唑与质子泵结合位点最多、解离常数最高，因此起效最快
雷贝拉唑能够与质子泵（H+/K+-ATP酶）上4个半胱氨酸残基位点结合，结合位点最多，因此其发挥作用最快而持久（图1）。此外，雷贝拉唑解离常数最高，其在胃壁细胞中离子型浓度高。pKa值相差1者提示在新生和衰老的壁细胞中，PPI的聚集浓度相差10倍。雷贝拉唑在壁细胞中能够快速解离成高浓度离子型，因此其抑制胃酸分泌起效快、作用强（图2）。
图1
图2
注射用雷贝拉唑钠能迅速提升胃内pH值>6、快速抑酸、止血
印度一项临床研究表明，注射用雷贝拉唑钠首次给药后达到pH>6的时间中位数为12 min（时间范围5～15 min），显著优于注射用奥美拉唑钠（中位时间110 min）和注射用泮托拉唑钠（中位时间312 min），该结果可能在治疗上消化道出血时，快速提高胃内pH值＞6以实现止血，具有重大临床意义（图3）。注射用雷贝拉唑钠上市前Ⅲ期临床研究结果显示，对于非静脉曲张上消化道出血患者，注射用雷贝拉唑钠20 mg，q12h给药第1、2天止血率显著高于奥美拉唑镁片（洛赛克）组（40 mg，q12h）（图4）。
图3
图4
针对高危患者，注射用雷贝拉唑钠可有效降低出血危险和并发症，临床意义显著
注射用雷贝拉唑钠可迅速提升胃内pH值、缩短止血时间，具有重要的临床意义。对于上消化道出血患者，注射用雷贝拉唑钠可以减少患者出血，降低输血的必要。对于内镜黏膜下剥离（ESD）术后患者，选择注射用雷贝拉唑钠可以加快溃疡面愈合，降低上消化道出血等并发症的发生。
参考文献
1.Eur.J.Clin.Pharmacol.2009,65(1):19-31.
2.Expert RevGastroenterol Hepatol.2012 Aug;6(4):423-35.
3.Iv Rabeprazole in Bolus Doses IsSuperior To Omeprazole and Pantoprazole for Rapid Rise of Intragastric pH: aWireless pH Metry Analysis.
4.注射用雷贝拉唑钠Ⅲ期临床研究结果.
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肖祥斌 胃肠科主任医师
→ 咨询给胃炎患者的几点意见：胃炎一般分为内痔、外痔和混合痔三种，而内痔又有一、二、三、四度之分，选择治疗方法必须根据患痔类型、轻重程度具体决定。如对症状较轻的一度、二度内痔可以选择药物治疗，而对早期血栓性外痔来说，手术治疗效果要比用药好。
程芳 女性胃肠主任
→ 咨询给胃炎患者的几点意见：注意饮食，忌酒和辛辣刺激食物，增加纤维性食物，多摄入果蔬、多饮水，改变不良的排便习惯，保持大便通畅，必要时服用缓泻剂，便后清洗肛门。对于脱垂型痔，注意用手轻轻托回痔块，阻止再脱出。避免久坐久立，进行适当运动。
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